Tildipírósín
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipírósín
Tildipirosin er ný tegund af hálftilbúnu 16-liða hringa makrólíð sýklalyfjum fyrir dýr, sem er afleiða týlósíns.
Lyfjafræðileg virkni
Bakteríudrepandi áhrif Tildipirosin eru svipuð og týlósíns og hefur sterk hamlandi áhrif á Gram-jákvæðar bakteríur og sumar Gram-neikvæðar bakteríur.Bakteríudrepandi verkun Tildipirosin er sú sama og makrólíða.Það getur sameinast 50S undireiningu ríbósóms næmra baktería til að hindra myndun ríbóprótein peptíðkeðja og hafa þannig áhrif á myndun bakteríupróteina.Samspil píperidínþáttanna tveggja sem eru einstök fyrir Tildipirosin aðgreinir verkunarmáta þessa lyfs frá týlósíni og tilmíkósíni, þar sem 20-píperidíni er beint inn í holrýmið til að trufla vöxt nýrra peptíða.
Vegna þess að tediroxín hefur 3 grunn amínóhópa getur það myndað mismunandi hlaðin form við mismunandi pH aðstæður.Magn hleðslu er lykilatriði til að eyðileggja leysni bakteríulípíða og komast inn í ytri himnu Gram-neikvædra baktería, þannig að bakteríuhemjandi virkni Tildipirosin in vitro hefur mikil áhrif á pH.Við súr skilyrði er amínóhópurinn prótónaður, sem leiðir til minnkunar á bakteríudrepandi virkni tediroxíns, en við basísk skilyrði hefur hann sterkari bakteríudrepandi virkni.
Makrólíð hamla seytingu bólgueyðandi cýtókína, fosfólípasavirkni og losun leukótríena og hafa bólgueyðandi áhrif í átfrumum og daufkyrningum.Tediroxín dregur úr bólgumiðlum sem myndast við ákveðin bólgu- eða streituviðbrögð.
Bakteríudrepandi litróf
Tildipirosin er virkt gegn sjúkdómsvaldandi bakteríum sem valda öndunarfærasjúkdómum í svínum og nautgripum (svo sem Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. o.s.frv.) bakteríudrepandi virkni tilmíkósíns var 2-2 sinnum meiri en tilmíkósíns. , og bakteríudrepandi virkni gegn Escherichia coli í þörmum var betri en týlósín og tilmíkósín.Það er einnig næmt fyrir sumum mycoplasma stofnum, spirochetes, brucella o.fl. Rannsóknir hafa sýnt að tediroxín hefur sterkari bakteríudrepandi áhrif á Haemophilus parasuis og Bordetella bronchiseptica en florfenicol, en veikari bakteríuhemjandi áhrif á Actinobacillus mula stearinbólgur og Pasteuropneumoniae.Tildipirosín er bakteríudrepandi fyrir sumar bakteríur (svo sem Haemophilus parasuis og Actinobacillus pleuropneumoniae), á meðan það er aðallega bakteríudrepandi fyrir sumar bakteríur (svo sem Pasteurella multocida).Fyrir þarmabakteríur, með lækkun á pH gildi (úr 7,3 í 6,7), jókst MIC tildipirosíns, til dæmis getur MIC tildipirosíns gegn Salmonella Enteritidis og Escherichia coli aukist úr 2~8ug/m í 64~256ug/mL .Þess vegna ætti að hafa í huga áhrif pH-breytinga in vivo þegar gerð er in vivo sýklalyfjapróf á Tildipirosin.Að auki var MIC tildipirosíns gegn dæmigerðum stofnum af Pasteurella multocida 0,5 ug/ml í sermi, sem var 0,25 sinnum lægra en in vitro, sem gæti tengst sermisáhrifum.
Enterococcus-Streptococcus í mjólkurkúm er mjög ónæmur fyrir tediroxíni.Tildipirosin er ónæmt fyrir Pasteurella multocida og Mannheimia haemolyticus sem bera stökkbreytt gen.Sömuleiðis eru erfðabreyttir stofnar af M. bovis ónæmar fyrir makrólíð sýklalyfjum þar á meðal Tildipirosin.Einnig hefur komið í ljós að ákveðnir stofnar af Haemophilus parasuis eru náttúrulega ónæmar fyrir tediroxíni.Mycoplasma bovis getur fljótt öðlast ónæmi fyrir Tildipirosin, en vegna hægs vaxtar Mycoplasma getur in vitro lyfjanæmispróf tafið meðferð.Rannsóknir hafa sýnt að lén II (kirni 748) og lén V (Stökkbreytingar í núkleótíðum 2059 og 2060) tengjast auknu ónæmi gegn makrólíðum.Þess vegna er hægt að fá næmni M. bovis fyrir makrólíðlyfjum hratt með sameindaprófum á þessari stökkbreytingu.
Efni
≥ 98%
Forskrift
Fyrirtæki staðall
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, var stofnað árið 2002, staðsett í Shijiazhuang borg, Hebei héraði, Kína, við hliðina á höfuðborginni Peking.Hún er stórt GMP-vottað dýralyfjafyrirtæki, með rannsóknir og þróun, framleiðslu og sölu á dýralækninga-API, efnablöndur, forblönduðu fóður og fóðuraukefni.Sem tæknimiðstöð héraðsins hefur Veyong komið á fót nýstárlegu rannsóknar- og þróunarkerfi fyrir nýtt dýralyf og er hið landsþekkta dýralæknafyrirtæki sem byggir á tækninýjungum, það eru 65 tæknimenn.Veyong hefur tvær framleiðslustöðvar: Shijiazhuang og Ordos, þar af nær Shijiazhuang-grunnurinn yfir 78.706 m2 svæði, með 13 API vörum þar á meðal Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hýdróklóríð osfrv., og 11 framleiðslulínur til undirbúnings, þar á meðal duftsprautun, mixtúru , forblanda, bolus, skordýraeitur og sótthreinsiefni, osfrv.Veyong veitir API, meira en 100 eigin merki undirbúning og OEM & ODM þjónustu.
Veyong leggur mikla áherslu á stjórnun EHS (Environment, Health & Safety) kerfisins og fékk ISO14001 og OHSAS18001 vottorðin.Veyong hefur verið skráð í stefnumótandi vaxandi iðnaðarfyrirtækjum í Hebei héraði og getur tryggt stöðugt framboð á vörum.
Veyong stofnaði fullkomið gæðastjórnunarkerfi, fékk ISO9001 vottorðið, Kína GMP vottorð, Ástralíu APVMA GMP vottorð, Eþíópíu GMP vottorð, Ivermectin CEP vottorð og stóðst bandaríska FDA skoðun.Veyong hefur faglegt teymi skráningar, sölu og tækniþjónustu, fyrirtækið okkar hefur öðlast traust og stuðning frá fjölmörgum viðskiptavinum með framúrskarandi vörugæðum, hágæða þjónustu fyrir sölu og eftir sölu, alvarlegri og vísindalegri stjórnun.Veyong hefur gert langtímasamstarf við mörg alþjóðlega þekkt dýralyfjafyrirtæki með vörur sem fluttar eru út til Evrópu, Suður-Ameríku, Mið-Austurlöndum, Afríku, Asíu o.s.frv. meira en 60 löndum og svæðum.
